Propriedade: Claro - pó cristalino amarelo, novo tipo das drogas dedicadas animais do fluoroquinolone. Marbofloxacin é um novo tipo de antibiótico do fluoroquinolone, inibindo a transcrição bacteriana do ADN para inibir o crescimento das bactérias, as bactérias grama-negativas, bactérias grama-positivas e o mycoplasma tem a atividade anti-bacteriana. O efeito do miliampère BO através das drogas orais e injetadas podia absorver o bom, baixo tóxico e o efeito secundário.

Farmacocinética: a absorção estava rápida e completa após a administração e a injeção, a taxa do emperramento da proteína do plasma era baixa, a distribuição do tecido era larga, e foi distribuída bem no rim, no fígado, no pulmão e na pele. A disponibilidade biológica oral de porcas e de gatos grávidos era aproximadamente 80%, e aquela das vitelas era mais de 100%. Todas as concentrações do tecido detectadas eram mais altas do que aquelas no plasma. Alguns delas foram metabolizados em metabolitos inativos tais como N-demethylation MBF e N-oxigênio MBF no fígado. O caminho principal da excreção era o rim, e o canino excretou 3045% da droga do protótipo na urina. A injeção intramuscular e a administração subcutâneo da galinha (injeção intramuscular), grelha (injeção intramuscular), porcas (injeção intramuscular) eram 4,33, 5.265.74 e 10 h, respectivamente, e a concentração eficaz do sangue foram mantidas por um período de hora mais longo após a injeção intramuscular e a injeção subcutâneo, respectivamente, para 14 h e 13 H.

Aplicação: Antibiótico de Fluoroquinolone, usado para o tratamento da infecção profunda e superficial da pele, da infecção de aparelho urinário, da infecção de pele do gato e macia de tecido, infecção superior aguda das vias respiratórias. Usado para as bactérias sensíveis causadas pelo gado, pelos porcos, pelos cães, pelos gatos, pelas vias respiratórias, pelo trato digestivo, pelo aparelho urinário, pelas infecções da pele, etc. Para o gado, a mastite da mastite dos carneiros e os porcos - metritis - nenhuma síndrome do leite é maligno.

Uso: Usado para as bactérias sensíveis causadas pelo gado, pelos porcos, pelos cães, pelos gatos, pelas vias respiratórias, pelo trato digestivo, pelo aparelho urinário, pelas infecções da pele, etc. Para o gado, a mastite da mastite dos carneiros e os porcos - metritis - nenhuma síndrome do leite é maligno.

Tabela 1: Parâmetros farmacocinéticos do meio que seguem a administração intravenosa do marbofloxacin a 6 cães adultos do lebreiro em uma dosagem de 2,5 mg/lb.

Parâmetro	± SD* n=6 da avaliação
Afastamento de corpo total, (mL/h•quilograma)	94 ± 8
Volume de distribuição em de estado estacionário, Vss,(L/kg)	± 1,19 0,08
AUC0-inf(μg•h/mL)	59 ± 5
Meia-vida terminal da eliminação do plasma, t1/2(h)	9,5 ± 0,7

* SD = desvio padrão

Tabela 2: Parâmetros farmacocinéticos do meio que seguem a administração oral de tabuletas do marbofloxacin aos cães adultos do lebreiro em uma dosagem nominal de 1,25 mg/lb ou
2,5 mg/lb e aos gatos em 2,5 mg/lb.†

 

 

Parâmetros	± SD* da avaliação do cão (1,25 mg/lb) n=6	± SD* da avaliação do cão (2,5 mg/lb) n=6	± SD* de Cat Estimate (2,5 mg/lb) n=7
Época da concentração máxima, Tmáximo(h)	1,5 ± 0,3	1,8 ± 0,3	1,2 ± 0,6
Concentração máxima, Cmáximo,(μg/mL)	2,0 ± 0,2	4,2 ± 0,5	4,8 ± 0,7
AUC0-inf(μg•h/mL)	31,2 ± 1,6	64 ± 8	70 ± 6
Meia-vida terminal da eliminação do plasma, t1/2(h)	± 10,7 1,6	± 10,9 0,6	± 12,7 1,1

†as dosagens reais do meio administradas aos cães eram 1,22 mg/lb e 2,56 mg/lb, respectivamente, e o meio
a dosagem real administrada aos gatos era 2,82 mg/lb.
* SD = desvio padrão

Figura 2: Administração oral de seguimento das concentrações do plasma do meio (µg/mL) a única do marbofloxacin aos cães adultos do lebreiro em dosagens de 1,25 mg/lb ou de 2,5 mg/lb.

* veja a tabela 4 na seção da microbiologia para dados do MIC.

Figura 3: Administração oral de seguimento das concentrações do plasma do meio (µg/mL) a única do marbofloxacin aos gatos adultos em uma dosagem de 2,5 mg/lb.

* veja a tabela 5 na seção da microbiologia para dados do MIC.

Tabela 3a: Distribuição do tecido que segue uma única administração oral de tabuletas do marbofloxacin aos cães adultos do lebreiro em uma dosagem de 1,25 mg/lb*.

Tecido	Marbofloxacin 2 horas (n=4)	Concentrações 18 horas (n=4)	(± SD de μg/g) 24 horas (n=4)
bexiga	4,8 ± 1,1	2,6 ± 1,5	± 1,11 0,19
medula	3,1 ± 0,5	1,5 ± 1,5	0,7 ± 0,2
fezes	15 ± 9	48 ± 40	26 ± 11
jejunum	3,6 ± 0,5	1,3 ± 1,0	0,7 ± 0,3
rim	7,1 ±1.7	1,4 ± 0,5	0,9 ± 0,3
pulmão	3,0 ± 0,5	0,8 ± 0,2	0,57 ± 0,19
nó de linfa	5,5 ± 1,1	1,3 ± 0,3	1,0 ± 0,3
músculo	4,1 ± 0,3	1,0 ± 0,3	0,7 ± 0,2
próstata	5,6 ± 1,4	1,8 ± 0,6	1,1 ± 0,4
pele	1,9 ± 0,6	0,41 ± 0,13	0,32 ± 0,08

* SD = desvio padrão

Tabela 3b: Distribuição do tecido que segue uma única administração oral de tabuletas do marbofloxacin aos cães adultos do lebreiro em uma dosagem de 2,5 mg/lb.

Tecido	Marbofloxacin 2 horas (n=4)	Concentrações 18 horas (n=4)	(± SD* de μg/g) 24 horas (n=4)
bexiga	12 ± 4	6 ± 7	1,8 ± 0,4
medula	4,6 ± 1,5	± 1,28 0,13	0,9 ± 0,3
fezes	18 ± 3	52 ± 17	47 ± 28
jejunum	7,8 ± 1,1	2,0 ± 0,3	1,1 ± 0,3
rim	12,7 ±1.7	2,7 ± 0,3	1,6 ± 0,2
pulmão	5,48 ± 0,17	± 1,45 0,19	1,0 ± 0,2
nó de linfa	8,3 ± 0,7	2,3 ± 0,5	2,03 ± 0,06
músculo	7,5 ± 0,5	1,8 ± 0,3	± 1,20 0,12
próstata	11 ± 3	2,7 ± 1,0	2,0 ± 0,5
pele	3,20 ± 0,33	0,705 ± 0,013	0,46 ± 0,09

* SD = desvio padrão

 

Microbiologia

A ação preliminar dos fluoroquinolones é inibir a enzima bacteriana, gyrase do ADN. Em organismos susceptíveis, os fluoroquinolones são rapidamente bactericidas em concentrações relativamente baixas. Marbofloxacin é bactericida contra uma escala larga de organismos grama-negativos e grama-positivos. As concentrações inibitórios mínimas (MICs) de micróbios patogênicos isolados nos estudos de campo clínicos executados no Estados Unidos foram determinadas usando o comitê nacional para padrões clínicos dos padrões do laboratório (NCCLS), e são mostradas nas tabelas 4 e 5.

Tabela 4. MIC Values * (μg/mL) do marbofloxacin contra os micróbios patogênicos isolados da pele, do tecido macio e das infecções de aparelho urinário nos cães registrados nos estudos clínicos conduzidos durante 1994-1996.

Organismo	No. dos isolados	MIC50	MIC90	MIC Range
Intermedius do estafilococo	135	0,25	0,25	0.125-2
Escherichia Coli	61	0,03	0,06	0.015-2
Mirabilis do Proteus	35	0,06	0,125	0.03-0.25
estreptococo Beta-hemolytic, (não agrupe A ou grupo B)	25	1	2	0.5-16
Estreptococo, Enterococus do grupo D	16	1	4	0.008-4
Multocida do Pasteurella	13	0,015	0,06	≤0.008-0.5
Estafilococo - áureo	12	0,25	0,25	0.25-0.5
Enterococus faecalis	11	2	2	1-4
Pneumonia do Klebsiella	11	0,06	0,06	0.01-0.06
Pseudomonas spp.	9	**	**	0.06-1
Pseudomonas - aeruginosa	7	**	**	0.25-1

* a correlação entre in vitro os dados da susceptibilidade (MIC) e a resposta clínica não foi
determinado.
** MIC50 e MIC90 não calcularam devido ao insuficiente número de isolados.

Tabela 5: MIC Values*(μg/mL)domarbofloxacincontraosmicróbios patogênicosisoladosde
infecções de pele e macias de tecido nos gatos registrados nos estudos clínicos conduzidos em 1995
e 1998.

Organismo	No. dos isolados	MIC50	MIC90	MIC Range
Multocida do Pasteurella	135	0,03	0,06	≤0.008-0.25
estreptococo Beta-hemolytic	22	1	1	0.06-1
Estafilococo - áureo	21	0,25	0,5	0.125-1
Corynebacterium spp.	14	0,5	1	0.25-2
Intermedius do estafilococo	11	0,25	0,5	0.03-0.5
Enterococus faecalis	10	2,0	2,0	1.0-2.0
Escherichia Coli	10	0,03	0,03	0.015-0.03
Bacilo spp.	10	0,25	0,25	0.125-0.25