1.
Leflunomide é um inibidor da síntese da pirimidina que pertence à classe de DMARD (droga antirheumatic dealteração) de drogas, que são quimicamente e farmacologicamente muito heterogêneas. Leflunomide foi aprovado por FDA e em muitos outros países (por exemplo, Canadá, Europa) em 1999.
2. Leflunomide é um inibidor da síntese da pirimidina indicou nos adultos para o tratamento da artrite reumatoide ativa (RA). O RA é uma doença autoimune caracterizada pela atividade de célula T alta. As pilhas de T têm dois caminhos para sintetizar pirimidina: os caminhos do salvamento e a síntese de novo. Em repouso, os linfócitos de T cumprem suas exigências metabólicas pelo caminho do salvamento. Os linfócitos ativados precisam de expandir sua associação 7 da pirimidina - à dobra 8, quando a associação da purina for expandida somente 2 - à dobra 3. Para encontrar a necessidade para mais pirimidina, ativou pilhas de T usam o caminho de novo para a síntese da pirimidina. Consequentemente, as pilhas de T ativadas, que são dependentes da síntese da pirimidina de novo, serão mais afetadas pela inibição dos leflunomide de desidrogenase do dihydroorotate do que outros tipos da pilha que usam o caminho do salvamento da síntese da pirimidina.
3. Leflunomide é um prodrug que seja metabolizado rapidamente e quase completamente depois da administração oral a seu metabolito farmacologicamente ativo, A77 1726. Este metabolito é responsável para essencialmente a atividade de toda a droga in vivo. O mecanismo da ação do leflunomide não foi determinado inteiramente, mas parece envolver primeiramente o regulamento de linfócitos autoimunes. Sugeriu-se que o leflunomide exercesse seus efeitos immunomodulating impedindo a expansão de linfócitos autoimunes ativados através das interferências com progressão do ciclo de pilha. In vitro os dados indicam que o leflunomide interfere com a progressão do ciclo de pilha inibindo a desidrogenase do dihydroorotate (uma enzima mitocondrial envolvida na síntese do monophosphate do uridine do ribonucleotide da pirimidina de novo (traseiro)) e têm a atividade antiproliferativa. A desidrogenase humana do dihydroorotate consiste em 2 domínios: um domínio de α/β-barrel que contêm o local ativo e um domínio α-helicoidal que forme um túnel que conduz ao local ativo. Ligamentos A77 1726 ao túnel hidrofóbica em um local perto do mononucleotide do flavin. A inibição de desidrogenase do dihydroorotate por A77 1726 impede a produção de traseiro pelo caminho de novo; tal inibição conduz aos níveis diminuídos do traseiro, síntese diminuída do ADN e do RNA, inibição de proliferação de pilha, e apreensão do ciclo de pilha G1. É com esta ação que o leflunomide inibe a proliferação e a produção de célula T autoimunes de autoantibodies por pilhas de B. Desde que os caminhos do salvamento são esperados sustentar as pilhas prendidas na fase G1, a atividade do leflunomide é cytostatic um pouco do que citotóxico. Outros efeitos que resultam dos níveis reduzidos do traseiro incluem a interferência com adesão de linfócitos ativados às pilhas endothelial vasculares synovial, e a síntese aumentada de cytokines immunosuppressive tais como o fator-β de transformação do crescimento (TGF-β). Leflunomide é igualmente um inibidor da quinase da tirosina. As quinase da tirosina ativam a sinalização dos caminhos que conduzem ao reparo do ADN, ao apoptosis e à proliferação de pilha. A inibição de quinase da tirosina pode ajudar a tratar o câncer impedindo o reparo de pilhas do tumor.
4. O metabolito ativo é eliminado por um metabolismo mais adicional e pela excreção renal subsequente assim como pela excreção biliar direta. Em um estudo de 28 dias da eliminação da droga (n=3) que usa uma única dose de composto radiolabeled, aproximadamente 43% da radioatividade total foi eliminado na urina e 48% foi eliminado na fezes. Não se sabe se o leflunomide está excretado no leite humano. Muitas drogas são excretadas no leite humano, e há um potencial para reações adversas sérias em infantes de nutrição do leflunomide.
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