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Medicina veterinária Cas 115550-35-1 de Marbofloxacin 99%

September 18, 2021

últimas notícias da empresa sobre Medicina veterinária Cas 115550-35-1 de Marbofloxacin 99%

Tabuletas de Marboquin (marbofloxacin)

Esta página contém a informação em tabuletas de Marboquin (marbofloxacin) para o uso veterinário.
A informação forneceu inclui tipicamente o seguinte:
  • Indicações das tabuletas de Marboquin (marbofloxacin)
  • Avisos e cuidados para tabuletas de Marboquin (marbofloxacin)
  • Informação do sentido e da dosagem para tabuletas de Marboquin (marbofloxacin)

Tabuletas de Marboquin (marbofloxacin)

Este tratamento aplica-se à seguinte espécie:

Empresa: Dechra

Para o uso oral nos cães e gato somente

CUIDADO: A lei federal restringe esta droga para usar-se ou na ordem de um veterinário licenciado.

A lei federal proibe o uso do extralabel desta droga em animais deprodução.

Descrição

Marbofloxacin é um agente anti-bacteriano do largo-espectro sintético da classe do fluoroquinolone de agentes quimioterapêuticos. Marbofloxacin é a designação não-proprietária para 9 fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10- (4-methyl-1-piperazinyl) - 7-oxo-7H-pyrido [3,2,1-ij] ácido [de 4,1,2] benzoxadiazine-6-carboxylic. A fórmula empírica é C17H19FN4O4 e o peso molecular são 362,36. O composto é solúvel na água; contudo, diminuições da solubilidade em circunstâncias alcalinas. O coeficiente da separação do N-octanol/água (saiba) é 0,835 medido no pH 7 e 25°C.

Figura 1: Estrutura química do marbofloxacin

Farmacologia clínica

Marbofloxacin é absorvido rapidamente e quase completamente do aparelho gastrointestinal que segue a administração oral aos animais jejuados. Os cations Divalent são sabidos geralmente para diminuir a absorção dos fluoroquinolones. Os efeitos da alimentação concomitante na absorção do marbofloxacin não foram determinados. (Veja interações de droga.) No cão, aproximadamente 40% de uma dose oral do marbofloxacin é excretado inalterada na urina1. A excreção na fezes, também como droga inalterada, é a outra rota principal da eliminação nos cães. Dez a 15% do marbofloxacin são metabolizados pelo fígado nos cães.

In vitro o emperramento da proteína do plasma do marbofloxacin nos cães era 9,1% e nos gatos era 7,3%. No gato, aproximadamente 70% de uma dose oral é excretado na urina como o marbofloxacin e em metabolitos com o aproximadamente 85% do material excretado como droga inalterada. Os parâmetros farmacocinéticos relativos à dose intravenosa foram calculados em um estudo de 6 cães adultos saudáveis do lebreiro, e são resumidos na tabela 1. A dose de seguimento da disponibilidade biológica absoluta de tabuletas orais aos mesmos animais era 94%.

As concentrações do plasma de Marbofloxacin foram determinadas ao longo do tempo doses orais de seguimento adultas saudáveis dos cães do lebreiro 6 cães pelo grupo da dosagem) em únicas (de 1,25 mg/lb ou de 2,5 mg/lb. Absorção de aumentos proporcionalmente oralmente administrados do marbofloxacin sobre a escala da dose de 1,25 a 2,5 mg/lb. As concentrações do plasma de Marbofloxacin foram determinadas ao longo do tempo em 7 gatos masculinos adultos saudáveis que seguem uma única dose oral de 2,5 mg/lb. Os parâmetros farmacocinéticos do plasma que seguem a dose oral dos cães e gato são resumidos em figuras 2 e 3 e na tabela 2. baseada na meia-vida terminal da eliminação e no intervalo de dose, os níveis de estado estacionário são alcançados após a terceira dose e esperados ser aproximadamente 25% maiores nos cães e 35% maiores nos gatos do que aqueles conseguidos após uma única dose. Marbofloxacin é distribuído extensamente em tecidos caninos. As concentrações do tecido de marbofloxacin foram determinadas nos cães masculinos saudáveis do lebreiro (4 cães pelo período de tempo) em 2, 18 e 24 horas após uma única dose oral (1,25 ou 2,5 mg/lb) e são resumidas nas tabelas 3a e 3b.

Tabela 1: Parâmetros farmacocinéticos do meio que seguem a administração intravenosa do marbofloxacin a 6 cães adultos do lebreiro em uma dosagem de 2,5 mg/lb.
Parâmetro

± SD* da avaliação

n=6

Afastamento de corpo total, (mL/h•quilograma) 94 ± 8
Volume de distribuição em de estado estacionário, VSS, (L/kg) ± 1,19 0,08
AUC0-inf (µg•h/mL) 59 ± 5
Meia-vida terminal da eliminação do plasma, t1/2 (h) 9,5 ± 0,7
* SD = desvio padrão
 
Tabela 2: Parâmetros farmacocinéticos do meio que seguem a administração oral de tabuletas do marbofloxacin aos cães adultos do lebreiro em uma dosagem nominal de 1,25 mg/lb ou de 2,5 mg/lb e aos gatos em 2,5 mg/lb.
Parâmetro

Cão

± SD* da avaliação

(1,25 mg/lb)

n=6

Cão

± SD* da avaliação

(2,5 mg/lb)

n=6

Gato

± SD* da avaliação

(2,5 mg/lb)

n=7

Época da concentração máxima, T(h) máximo 1,5 ± 0,3 1,8 ± 0,3 1,2 ± 0,6
Concentração máxima, Cmáximos, (µg/mL) 2,0 ± 0,2 4,2 ± 0,5 4,8 ± 0,7
AUC0-inf (µg•h/mL) 31,2 ± 1,6 64 ± 8 70 ± 6
Meia-vida terminal da eliminação do plasma, t1/2 (h) ± 10,7 1,6 ± 10,9 0,6 ± 12,7 1,1

as dosagens reais do meio administradas aos cães eram 1,22 mg/lb e 2,56 mg/lb, respectivamente, e a dosagem real média administrada aos gatos eram 2,82 mg/lb.

* SD = desvio padrão

Figura 2: Administração oral de seguimento das concentrações do plasma do meio (µg/mL) a única do marbofloxacin aos cães adultos do lebreiro em dosagens de 1,25 mg/lb ou de 2,5 mg/lb.

* veja a tabela 4 na seção da microbiologia para dados do MIC.

Figura 3: Administração oral de seguimento das concentrações do plasma do meio (µg/mL) a única do marbofloxacin aos gatos adultos em uma dosagem de 2,5 mg/lb.

* veja a tabela 5 na seção da microbiologia para dados do MIC.

Tabela 3a: Distribuição do tecido que segue uma única administração oral de tabuletas do marbofloxacin aos cães adultos do lebreiro em uma dosagem de 1,25 mg/lb.
 

Concentrações de Marbofloxacin

(± SD* de µg/g)

Tecido

2 horas

(n=4)

18 horas

(n=4)

24 horas

(n=4)

bexiga 4,8 ± 1,1 2,6 ± 1,5 ± 1,11 0,19
medula 3,1 ± 0,5 1,5 ± 1,5 0,7 ± 0,2
fezes 15 ± 9 48 ± 40 26 ± 11
jejunum 3,6 ± 0,5 1,3 ± 1,0 0,7 ± 0,3
rim 7,1 ± 1,7 1,4 ± 0,5 0,9 ± 0,3
pulmão 3,0 ± 0,5 0,8 ± 0,2 0,57 ± 0,19
nó de linfa 5,5 ± 1,1 1,3 ± 0,3 1,0 ± 0,3
músculo 4,1 ± 0,3 1,0 ± 0,3 0,7 ± 0,2
próstata 5,6 ± 1,4 1,8 ± 0,6 1,1 ± 0,4
pele 1,9 ± 0,6 0,41 ± 0,13 0,32 ± 0,08
* SD = desvio padrão
 
Tabela 3b: Distribuição do tecido que segue uma única administração oral de tabuletas do marbofloxacin aos cães adultos do lebreiro em uma dosagem de 2,5 mg/lb.
  Concentrações de Marbofloxacin (± SD* de µg/g)
Tecido

2 horas

(n=4)

18 horas

(n=4)

24 horas

(n=4)

bexiga 12 ± 4 6 ± 7 1,8 ± 0,4
medula 4,6 ± 1,5 ± 1,28 0,13 0,9 ± 0,3
fezes 18 ± 3 52 ± 17 47 ± 28
jejunum 7,8 ± 1,1 2,0 ± 0,3 1,1 ± 0,3
rim ± 12,7 1,7 2,7 ± 0,3 1,6 ± 0,2
pulmão 5,48 ± 0,17 ± 1,45 0,19 1,0 ± 0,2
nó de linfa 8,3 ± 0,7 2,3 ± 0,5 2,03 ± 0,06
músculo 7,5 ± 0,5 1,8 ± 0,3 ± 1,20 0,12
próstata 11 ± 3 2,7 ± 1,0 2,0 ± 0,5
pele 3,20 ± 0,33 0,705 ± 0,013 0,46 ± 0,09
* SD = desvio padrão

Microbiologia: A ação preliminar dos fluoroquinolones é inibir a enzima bacteriana, gyrase do ADN. Em organismos susceptíveis, os fluoroquinolones são rapidamente bactericidas em concentrações relativamente baixas. Marbofloxacin é bactericida contra uma escala larga de organismos grama-negativos e grama-positivos. As concentrações inibitórios mínimas (MICs) de micróbios patogênicos isolados nos estudos de campo clínicos executados no Estados Unidos foram determinadas usando o comitê nacional para padrões clínicos dos padrões do laboratório (NCCLS), e são mostradas nas tabelas 4 e 5.

Tabela 4: MIC Values * (μg/mL) do marbofloxacin contra os micróbios patogênicos isolados da pele, do tecido macio e das infecções de aparelho urinário nos cães registrados nos estudos clínicos conduzidos durante 1994-1996.
Organismo No. dos isolados MIC50 MIC90 MIC Range
Intermedius do estafilococo 135 0,25 0,25 0.125 - 2
Escherichia Coli 61 0,03 0,06 0.015 - 2
Mirabilis do Proteus 35 0,06 0,125 0.03 - 0,25
estreptococo Beta-hemolytic, (não agrupe A ou grupo B) 25 1 2 0.5 - 16
Estreptococo, enterococus do grupo D 16 1 4 0.008 - 4
Multocida do Pasteurella 13 0,015 0,06 ≤0.008 - 0,5
Estafilococo - áureo 12 0,25 0,25 0.25 - 0,5
Enterococus faecalis 11 2 2 1 - 4
Pneumoniae do Klebsiella 11 0,06 0,06 0.01 - 0,06
Pseudomonas spp. 9 ** ** 0.06 - 1
Pseudomonas - aeruginosa 7 ** ** 0.25 - 1

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