Vermifuge Praziquantel em pó CAS 55268-74-1 ISO 9001 USP 39 Grau com certificado GMP

Farmacologia e toxicologia

Este medicamento é eficaz contra esquistossomos, ténia, cisticercose, clonorchis sinensis, pneumofluke, chip de gengibre.Pode ter dois tipos principais de efeitos farmacológicos para o corpo do inseto: 1) músculo do corpo do inseto produz contração tônica e produz paralisia espástica.A tensão da esquistossomose aumentou apenas 20 segundos após a exposição a baixa concentração de praziquantel.As contraturas da esquistossomose foram imediatamente intensas..A contracção muscular do parasita pode estar relacionada com a perda de íons de cálcio intracelulares devido ao aumento da permeabilidade da membrana das células somáticas pelo praziquantel.(2) Danos corticais e envolvimento da função imunológica do hospedeiro

Pedaço editar este parágrafo praziquantel introdução

A quinona causou danos rápidos e óbvios no córtex do parasita, causando inchaço da pele externa do sincítio, vácuolas, bolhas e protuberâncias da superfície do corpo,e finalmente erosão da epiderme, quase todos os corpos de secreção desapareceram, e a rápida dissolução do músculo anular e do músculo longitudinal.No hospedeiro, foi observada degeneração vacuolar da pele externa 15 minutos após a administração.Após a destruição do córtex, as funções de absorção e excreção do parasita são afetadas.a exposição do antígeno da superfície do corpo torna o parasita vulnerável ao ataque imunológico do hospedeiroUm grande número de eosinófilos liga-se às lesões da pele e invade, levando à morte do parasita.Além disso, o praziquantel também pode causar alterações secundárias, despolarizando a membrana superficial do corpo do inseto, reduzindo significativamente a atividade da fosfatase alcalina do córtex,resultando na inibição da absorção de glicose e na depleção do glicogénio endógeno.O praziquantel pode também inibir a síntese de ácidos nucleicos e proteínas.

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Após a absorção oral ser rápida, mais de 80% do medicamento pode ser absorvido pelo intestino.O valor máximo da droga no sangue atingiu cerca de 1 hora, e a droga foi metabolizada rapidamente após entrar no fígado, formando principalmente metabólitos hidroxilo,e apenas uma quantidade muito pequena de droga activa não metabolizada entrou na circulação sistémica.A concentração no sangue venoso portal pode ser 10 vezes superior à do sangue venoso periférico.A concentração do líquido cefalorraquidiano é de cerca de 15% a 20% da concentração dos medicamentos sanguíneos.a concentração de drogas no leite é equivalente a 25% no soro.Após administração oral de 10 a 15 mg/ kg, o pico sanguíneo da droga foi de cerca de 1 mg/ l.Os medicamentos são distribuídos principalmente no fígado, seguidos pelos rins, pulmões, pâncreas, glândula adrenal, glândula pituitária, glândula salivar, etc., raramente através da placenta, não há fenómeno de acumulação específico de órgãos.A T1/ 2 foi de 0, 8 a 1, 5 horas, e a T1/ 2 dos seus metabolitos foi de 4 a 5 horas.É excretado principalmente pelos rins sob a forma de metabólitos, 72% em 24 horas e 80% em 4 dias.

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É um medicamento anti-calamidade e antisséptica de amplo espectro.É adequado para várias esquistossomíase, clonorquiose, paragonimiose, zingiose, taeniose e cistite.

Ação farmacológica

Este artigo principalmente através da função de amostra 5 - HT para o hospedeiro para a esquistossomose, parasite espástica da tênia, para a maioria da imagem de tênia e corpo de inseto imaturos tem um bom efeito,também pode afetar a permeabilidade dos íons de cálcio intracelulares do músculo do corpo do inseto, aumentar o fluxo interno de íons de cálcio, inibindo a reabsorção da bomba de cálcio do retículo sarcoplasmático, aumentar o teor de íons de cálcio intracelular nos músculos do corpo do inseto,a paralisia do corpo do insecto por cair.

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Nome do método: Praziquantel comprimidos - praziquantel - cromatografia líquida de alto desempenho

Aplicação: Este método utiliza cromatografia líquida de alto desempenho para determinar o teor de praziquantel em comprimidos de praziquantel.

Este método é adequado para comprimidos de praziquantel.

Princípio do método: a amostra foi refinada, dissolvida em solução-padrão interna, diluída com metanol e depois introduzida no HPLC para separação cromatográfica.Foi utilizado um detector de absorção ultravioleta para detectar a área de pico do praziquantel a um comprimento de onda de 263 nm., e o seu conteúdo foi calculado.

Reagente: 1. Metanol

2. α-asariloéter

Equipamento: 1. Equipamento

1.1 Cromatógrafo líquido de alto desempenho

1.2 a coluna cromatográfica

Foi utilizado gel de sílica ligado a octadecilsilano como preenchimento

1.3 Detector de absorção ultravioleta

2Condições cromatográficas

2.1 Fase móvel: água de metanol = 100 40

2.2 Comprimento de onda de detecção: 263 nm.

2.3 Temperatura da coluna: temperatura ambiente

Preparação da amostra: 1. Preparação da solução padrão interna

Pesando com precisão uma quantidade adequada de éter α-asarilo, adicionando metanol para dissolver e diluir numa solução contendo 0,4 mg por 1 ml, ou seja, a solução-padrão interna.

2Preparação da solução de referência

Pesar praziquantel de referência cerca de 100 mg, colocá-lo num frasco de 10 ml, adicionar 5 ml de solução interna padrão, agitar para dissolver, diluí-lo com metanol à escala, agitar bem,e a solução é a solução de referência.

3Preparação da solução de ensaio

Pegue 20 peças do produto de ensaio, pese-as finamente, pese uma quantidade adequada (aproximadamente equivalente a 100 mg de praziquantel), coloque-as num frasco de medição de 10 ml,adicionar 5 ml de solução interna padrão com precisão, agitar para dissolver, diluir em escala com metanol, agitar bem, isto é, a solução do produto de ensaio.

Nota: "Peso preciso" significa que o peso tomado deve ser exacto a um milésimo do peso tomado."Medida de precisão", a precisão da medição do volume deve estar em conformidade com os requisitos de precisão da pipeta de volume especificados na norma nacional.

Etapas de operação: 10 ml de solução de referência e 10 ml de solução de ensaio foram absorvidos com precisão e injectados no HPLC.A área de pico do praziquantel (C19H24N2O2) foi determinada por detector de absorção UV a um comprimento de onda de 263 nm., e o seu conteúdo foi calculado.

Referências: Farmacopeia da República Popular da China, Comité Nacional da Farmacopeia (Ed.), Chemical Industry Press, 2005, parte 2, p.251.

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Tratamento de dobragem da succuliose

Esquistossomose: todos os tipos de esquistossomose crónica com uma dose total de 60 mg/ kg durante 1 a 2 dias de terapia, uma dose diária de 2 a 3 vezes entre as refeições.A dose total de esquistossomose aguda foi de 120 mg/ kg, tomada 2 a 3 vezes por dia durante 4 dias.O peso corporal superior a 60 kg é calculado como 60 kg.2 clonorquiase: a dose total foi de 210 mg/ kg, 3 vezes ao dia durante 3 dias.Paragonimiase: 25 mg/ kg, 3 vezes por dia, durante 3 dias.Rizopiose do gengibre: 15 mg/ kg, uma dose.

Tratamento da taeniase por dobragem

Doença por ténia em carne bovina e suína: 10 mg/ kg, almoço da manhã, 1 hora após a ingestão de sulfato de magnésio.(2) Hymenococcus pumilis e difilobotriase latinosus: 25 mg/ kg, dose oral.(3) a dose total de cisticercose de 120 a 180 mg/kg, dividida em 3 a 5 dias, 2 a 3 vezes por dia.

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Os efeitos secundários comuns são tontura, dor de cabeça, náuseas, dor abdominal, diarreia, fadiga, dor nos membros, etc., geralmente leves, de curta duração, não afectam o tratamento, não precisam de ser tratados.(2) PALpitations, aperto no peito e outros sintomas foram encontrados em alguns casos.e taquicardia supraventricular e fibrilação auricular foram ocasionalmente observadas.Em alguns casos pode ocorrer uma elevação temporária da transaminase.4 Ocasionalmente induzir distúrbios mentais ou hemorragias gastrointestinais.